Регистрационный номер: ЛСР-009583/09
Торговое название: Никоретте®
Международное непатентованное наименование: никотин
Лекарственная форма: таблетки подъязычные
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: никотин-β-циклодекстриновый комплекс – 17,1 мг (указанное количество эквивалентно 2 мг никотина);
Вспомогательные вещества:
β-циклодекстрин (Бетадекс) – 69,55 мг, кросповидон – 2,0 мг, магния стеарат – 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,45 мг.
Описание
Круглые таблетки с плоской поверхностью белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с выдавленными надписями - "NIC" на одной стороне и "2" на другой.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости
Код АТХ: N07BA01
Фармакодинамика
После резкого отказа от курения у пациентов возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
После помещения под язык таблетка медленно разрушается и комплекс никотин-b-циклодекстрин растворяется в слюне. Растворившийся комплекс распадается на свободный b-циклодектрин и свободный никотин. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.
Объем распределения никотина равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков, с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Показания к применению
Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:
- уменьшение симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
- при временном отказе от курения;
- уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата.
С осторожностью
- Препарат следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение последнего месяца (особенно, такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
- Препарат «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
- Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом.
Применение препарата «Никоретте®» сопровождается меньшим риском, чем курение.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.
Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.
Беременным и кормящим женщинам прием возможен только после консультации с лечащим врачом.
Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения подъязычных таблеток «Никоретте®» в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления.
Применять у детей в возрасте до 12 лет следует с тщательной оценкой соотношения риск/польза.
Способ применения и дозы
Дети и подростки.
Дети и подростки
Опыт применения «Никоретте®» у детей и подростков младше 18 лет отсутствует, поэтому препарат «Никоретте®» должен применяться лицами младше 18 лет строго по назначению врача.
Взрослые
Подъязычно.
Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении таблетками «Никоретте®».
Таблетки следует держать под языком до полного растворения – около 30 минут. Таблетки не следует жевать или проглатывать целиком.
В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости и в горле. Спустя некоторое время эти ощущения незаметны.
Первоначальную дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с низкой степенью зависимости (количество выкуриваемых за сутки сигарет не превышает 20 шт.) лечение следует начинать с 1 таблетки «Никоретте®» на прием. Курильщикам с высокой степенью зависимости (количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20 шт.), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием. В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1–2 часа; 8–12 таблеток по 2 мг в день, как правило, достаточно. В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.
При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Полный отказ от курения
Продолжительность терапии следует определять индивидуально, но рекомендуется принимать препарат не менее 2–3 месяцев. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1–2 таблеток, его применение следует прекратить.
Сокращение количества выкуриваемых сигарет
Таблетку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.
Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения.
После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения.
Регулярно принимать препарат более 6 месяцев не рекомендуется. Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения. После окончания курса лечения, тем не менее, пациенту желательно иметь при себе несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.
Не превышайте указанную дозу!
В комбинации с пластырем трансдермальным
Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотиновой заместительной терапии, возможно применение таблеток подъязычных «Никоретте®» в комбинации с пластырем трансдермальным «Никоретте®» для быстрого облегчения тяги к курению.
Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.
После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.
Начальная терапия:
Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с подъязычной таблеткой 2 мг. Обычно бывает достаточно 5–6 таблеток в сутки. Количество таблеток не должно превышать 24 штуки в сутки.
Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.
Отмена комбинированной терапии:
Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.
Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель – на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо, количество применяемых таблеток «Никоретте®», как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество таблеток до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.
Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество таблеток «Никоретте®» до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.
Рекомендуемая доза:
|
Начальная терапия |
||
|
Период времени |
Пластырь трансдермальный |
Таблетка подъязычная 2 мг |
|
Первые 8 недель |
1 пластырь 25 мг/16 часов (1 этап) ежедневно |
При необходимости. Рекомендуется 5–6 таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг в сутки |
|
Отмена – способ 1 |
||
|
Следующие 2 недели |
1 пластырь 15 мг/16 часов (2 этап) ежедневно |
Продолжать применение таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг по необходимости |
|
Следующие 2 недели |
1 пластырь 10 мг/16 часов (3 этап) ежедневно |
Продолжать применение таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг по необходимости |
|
До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии |
--------------- |
Постепенная отмена таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг |
|
Отмена – способ 2 |
||
|
До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии |
--------------- |
Постепенная отмена таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг |
Побочное действие
Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или симптомы предобморочного состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.
Большинство нежелательных реакций, сходных с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер.
В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации.
При применении таблеток подъязычных редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии).
Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов:
очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестно (оценка на основании имеющихся данных невозможна).
По данным клинических исследований:
|
Органы и системы органов |
Частота |
Нежелательные явления |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: |
Очень частые: Частые: |
Тошнота* Боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота* |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения: |
Частые: |
Чувство жжения в месте применения, утомляемость* |
|
Нарушения со стороны иммунной системы: |
Частые: |
Реакции гиперчувствительности* |
|
Нарушения со стороны нервной системы: |
Очень частые: Частые: |
Головная боль* Изменение вкуса, парестезия* |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: |
Очень частые: |
Икота, раздражение глотки |
По данным постмаркетинговых исследований:
|
Органы и системы органов |
Частота |
Нежелательные явления |
|
Нарушения со стороны сердца: |
Нечастые: |
Ощущение сердцебиения*, тахикардия* |
|
Нарушения со стороны органа зрения: |
Неизвестно: |
Нечеткость зрения, усиление слезотечения |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: |
Частые: Нечастые: Редкие: Неизвестно: |
Диарея Отрыжка, глоссит, образование пузырей на слизистой оболочке рта и отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезия полости рта Дисфагия, гипестезия полости рта, позывы на рвоту Сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт*, боль в губах |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения: |
Нечастые: |
Астения*, боль и дискомфорт в грудной клетке*, недомогание* |
|
Нарушения со стороны иммунной системы: |
Неизвестно: |
Анафилактические реакции* |
|
Нарушения психики: |
Нечастые: |
Необычные сновидения* |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: |
Нечастые: |
Бронхоспазм, дисфония, одышка*, заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство стеснения в горле |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: |
Нечастые: Неизвестно: |
Повышенная потливость*, зуд*, высыпания на коже*, крапивница* Ангионевротический отек*, эритема* |
|
Нарушения со стороны сосудов: |
Нечастые: |
Гиперемия*, гипертензия* |
* Системные реакции
Нежелательные реакции, наблюдающиеся при комбинированной терапии с пластырем трансдермальным, отличаются от таковых при использовании каждого из препаратов по отдельности только в отношении местных нежелательных явлений, связанных с конкретными лекарственными формами. Частота этих нежелательных реакций сравнима с частотой, приведенной в инструкции по применению для каждого препарата.
Передозировка
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарею, гипергидроз, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс и генерализованные судороги.
Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.
Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Четкого клинически значимого взаимодействия между никотиновой заместительной терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина.
Особые указания
Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов.
Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми.
Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения.
Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Плазменная концентрация других лекарственных препаратов, которые частично метаболизируются ферментом CYP1A2, например, имипрамина, оланзапина, кломипрамина и флувоксамина, также может увеличиваться после прекращения курения. Тем не менее, данные, подтверждающие данный факт, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого эффекта неизвестно. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может быть индуцирован курением.
Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии таблеток подъязычных с трансдермальным пластырем «Никоретте®» аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.
Форма выпуска
Таблетки подъязычные 2 мг. По 10 таблеток в блистере.
По 2, 3, 9 или 10 блистеров в пачке картонной.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Примечание:
Маркировка срока годности (периода от даты изготовления до даты, указанной в пункте «Годен до») может быть меньше 3 лет на 1 месяц.
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускается без рецепта.
Производитель
«МакНил АБ», Швеция/«McNeil AB», Sweden